Кетилепт ретард 200мг таблетки пролонг. дейст. №60

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит 200 мг кветиапина в форме кветиапина фумарата.

В составе также есть безводная лактоза, кополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, кристаллическая мальтоза, магния стеарат, тальк и компоненты оболочки, включая триэтилцитрат.

Таблетки 200 мг описываются как белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, с маркировкой «200» на одной стороне. Выпускается лекарство в блистерах PVC/PCTFE/Al, помещенных в картонную пачку вместе с листком-вкладышем.

Фармакологические свойства

Кветиапин действует как препарат, влияющий на несколько систем передачи сигналов в головном мозге. Основное значение имеет его взаимодействие с серотониновыми 5-HT2-рецепторами и дофаминовыми D1/D2-рецепторами. Такая комбинация помогает уменьшать психотические симптомы, при этом профиль действия отличается от типичных нейролептиков меньшей склонностью к некоторым двигательным нарушениям, хотя полностью исключить их нельзя.

Активный метаболит кветиапина — норкветиапин — дополнительно влияет на норадреналиновую и серотониновую регуляцию, что частично объясняет применение препарата при депрессивных эпизодах. Связь кветиапина с гистаминовыми и альфа-1-адренорецепторами помогает понять частые реакции в начале терапии: сонливость, снижение давления при вставании, головокружение. М-холиноблокирующие эффекты, в основном связанные с норкветиапином, могут проявляться сухостью во рту, запором, задержкой мочи или ухудшением состояния при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь кветиапин высвобождается постепенно, поэтому концентрация действующего вещества в крови нарастает более плавно, чем при использовании обычных таблеток.

Кветиапин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Основное превращение препарата происходит в печени, преимущественно при участии ферментной системы CYP3A4. В результате образуется норкветиапин — активный метаболит, который тоже участвует в терапевтическом действии. Средний период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов, а норкветиапина — около 12 часов.

Показания к применению

Ketilept Prolong применяют у взрослых при шизофрении, при биполярном расстройстве — для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов, больших депрессивных эпизодов и для профилактики повторных эпизодов у пациентов, которые уже ответили на кветиапин. Также препарат может назначаться как добавление к антидепрессанту при большом депрессивном расстройстве, когда ответ на один антидепрессант недостаточен.

Противопоказания

Лекарство не применяют при непереносимости кветиапина любого компонента таблетки.

Из-за наличия лактозы препарат не подходит пациентам с редкими наследственными нарушениями ее переносимости.

Особой осторожности требуют больные, имеющие броблемы со стороны сердца и сосудов, склонностью к аритмиям, сниженным артериальным давлением, перенесенным инсультом, эпилептическими приступами, заболеваниями печени, сахарным диабетом или высоким риском его развития.

Врач также должен учитывать наличие ожирения, нарушений липидного обмена, панкреатита в прошлом, глаукомы, апноэ сна и факторов риска тромбозов.

У пожилых людей с деменцией кветиапин не используют для лечения психотических проявлений, связанных с этим состоянием.

Побочные эффекты

Чаще всего пациенты жалуются на сонливость, головокружение, сухость во рту, головную боль, прибавку веса, изменение аппетита, слабость, запор, отеки, учащенное сердцебиение или снижение давления при вставании.

Кветиапин может влиять на обмен веществ: увеличивать массу тела, повышать глюкозу, триглицериды и холестерин.

Медикаментозные взаимодействия

Самые важные взаимодействия связаны с ферментом CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP3A4 резко повышают воздействие кветиапина, поэтому такие комбинации противопоказаны.

Карбамазепин, фенитоин и другие сильные индукторы печеночных ферментов могут, наоборот, существенно снижать уровень кветиапина и ослаблять терапию. Осторожность нужна при сочетании с препаратами, удлиняющими QT-интервал, средствами, нарушающими электролитный баланс, антихолинергическими лекарствами, седативными препаратами, некоторыми антидепрессантами, препаратами лития, тиоридазином, барбитуратами и лекарствами, усиливающими запор.

Алкоголь во время лечения лучше исключить. Этанол и кветиапин могут взаимно усиливать сонливость, заторможенность, нарушение координации и риск падений. У пациентов с депрессией, биполярным расстройством или психотическими симптомами спиртное также может ухудшать течение заболевания и мешать оценке эффективности лечения.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь раз в сутки, обычно вечером; оптимально — не менее чем за час до приема пищи или по схеме, которую назначил врач.

Дозу подбирают постепенно. При шизофрении и маниакальных эпизодах биполярного расстройства лечение может начинаться с 300 мг в первый день и 600 мг во второй. Далее врач корректирует дозировку в зависимости от клинического ответа и переносимости. Обычный терапевтический диапазон при этих состояниях составляет примерно 400–800 мг в сутки, при этом повышение дозы проводится только под медицинским контролем.

При депрессивных эпизодах в рамках биполярного расстройства обычно используют более осторожную схему повышения дозы: 50 мг в первый день, 100 мг во второй, 200 мг в третий и 300 мг в четвертый день. Поддерживающая доза часто составляет 300 мг на ночь, но при необходимости врач может изменить ее в большую или меньшую сторону.

Для профилактики повторных эпизодов биполярного расстройства обычно продолжают ту дозу, на которой удалось стабилизировать состояние в острой фазе. В дальнейшем врач стремится оставить минимальную эффективную дозировку, чтобы сохранить контроль над симптомами и уменьшить риск нежелательных реакций.

Если Ketilept Prolong назначают как дополнительное средство к антидепрессанту при большом депрессивном расстройстве, старт обычно проводят с низких доз: 50 мг в первые 2 дня, затем 150 мг на 3–4-й день. Повышение до 300 мг возможно только после оценки пользы и переносимости.

У пожилых, а также у людей с нарушением функции печени лечение начинают особенно осторожно — обычно с 50 мг в сутки. Дальнейшее увеличение проводят медленно, с учетом давления, сонливости, общего самочувствия и реакции организма на препарат.

Передозировка

Передозировка кветиапином может проявляться выраженной сонливостью, глубоким угнетением, учащенным сердцебиением, снижением давления, спутанностью, задержкой мочи и другими антихолинергическими симптомами.

В стационаре контролируют дыхание, давление, сердечный ритм, насыщение кислородом и проводят поддерживающее лечение. Для пролонгированной формы особенно важно, что тяжелая седация и учащение пульса могут развиваться позже, а восстановление может быть более длительным, чем после обычных таблеток кветиапина.

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности Ketilept Prolong применяют только после оценки пользы для матери и возможного риска для плода. Доступные данные не позволяют сделать окончательные выводы о полной безопасности, а у новорожденных, подвергавшихся воздействию антипсихотиков в третьем триместре, возможны симптомы адаптации или отмены.

При грудном вскармливании решение принимают индивидуально. Данные о проникновении кветиапина в грудное молоко ограничены и неоднозначны, поэтому врач оценивает, что важнее в конкретной ситуации: продолжать терапию матери или сохранять грудное вскармливание.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Кветиапин действует на центральную нервную систему и может снижать скорость реакции, внимание и устойчивость, особенно в начале лечения и после увеличения дозы. Управлять автомобилем, работать с механизмами, выполнять высотные или потенциально опасные действия нельзя до тех пор, пока не станет понятно, как именно препарат влияет на конкретного пациента.

Особые указания

Нельзя резко прекращать прием таблеток. Обычно дозу снижают постепенно, минимум в течение 1–2 недель, если врач не выбрал другой режим.

Во время лечения желательно контролировать вес, давление, глюкозу крови, липиды, а при наличии показаний — ЭКГ, показатели крови и функцию печени.

Условия отпуска

Ketilept Prolong принадлежит к препаратам, отпускаемым по рецепту.

Правила хранения

Хранить препарат нужно вне поля зрения и доступа детей. Специальных температурных условий для хранения не требуется, но таблетки должны оставаться в оригинальной упаковке и использоваться только до срока годности, указанного на пачке.