- Каталог
- Сердечные препараты
- Энтресто (Entresto) табл. 49мг 51мг №28
Энтресто (Entresto) табл. 49мг 51мг №28
- Полное описание
- Инструкция
- Отзывы (0)
- Доставка
Entresto - это новое лекарство, называемое блокатором рецепторов ангиотензина и ингибитором неприлизина. Он распадается на два активных вещества, сакубитрил и валсартан.
Entresto используется для лечения определенного типа хронической сердечной недостаточности у взрослых. Этот тип сердечной недостаточности возникает, когда сердце слишком слабо, чтобы перекачивать достаточно крови к легким и остальным частям тела. Наиболее частыми симптомами сердечной недостаточности являются одышка, утомляемость, утомляемость и отеки в области лодыжек.
Показания. Энтресто показан взрослым пациентам для лечения симптоматической хронической сердечной недостаточности с пониженной фракцией выброса.
Применение. Лечение обычно начинается с дозы 24 м/26 мг или 49 мг/51 мг два раза в день (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Как правило, врач определяет точную начальную дозу с учетом лекарств, которые принимались ранее. Затем доза Entresto будет скорректирована до оптимальной в соответствии с реакцией на лечение.
Обычно рекомендуемая целевая доза составляет 97 мг / 103 мг два раза в день (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим, одновременное применение с ингибитором АПФ и до 36 часов после его отмены, ангионевротический отек, связанный с предыдущей терапией ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, тяжелая дисфункция печени, желчных протоков, цирроз, холестаз, II и III триместры беременности.
При каких симптомах и болезнях применяют препарат Энтресто?
Сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточностьИнструкция по применению Энтресто (Entresto) табл. 49мг 51мг №28
Форма выпуска и состав
Таблетки, в упаковке 28 штук.
Каждая таблетка содержит 48,6 мг sacubitril и 51,4 мг валсартана.
Фармакологические свойства
Действие лечебного препарата, содержащего в своем составе сакубитрил и валсартан, обеспечивает одновременное подавление активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила, и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1). Это обусловлено тем, что это вещество выступает в качестве антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II). На достижение благоприятного эффекта на функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином, что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II.
Активация мембраносвязанных рецепторов, которые взимодействуют с с гуанилатциклазой, приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение СКФ и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие.
Прием валсартана, который избирательно блокирует AT1-рецепторы, способствует активному подавлению негативных эффектлв ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокировке ангиотензина II-зависимого высвобождения альдостерона. Благодаря этому происходит предотвращение стойкой активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, включая последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющую нарушения ее функционирования.
Фармакокинетика
Всасывание. Сразу после приема лекарственный препарат распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан. Максимальная концентрация этих веществ в плазме крови достигается 0,5, 3 и 1,5 часа. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет ≥60 и 23% соответственно. Если препарат принимается дважды в сутки, то равновесные концентрации данных веществ достигаются через 3 дня. Применение препарата одновременно с приемом пищи не оказывает серьезного влияния на показатели системного воздействия на организм пациента.
Распределение. Лекарственный комплекс в значительной степени связан с белками плазмы крови (94–97%). Сравнение экспозиций в плазме крови и спинномозговой жидкости показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28%).
Метаболизм. Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени. По данным исследование в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (<10%) обнаруживался гидроксильный метаболит. Поскольку эти вещества в минимальной степени метаболизируются при участии изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики в случае одновременного применения средств, влияющих на изоферменты CYP450, представляется маловероятным.
Выведение. После приема 52–68% активных веществ и их метаболитов выводятся почками, 37–48% сакубитрила в виде LBQ657 и 86% валсартана и его метаболитов выводятся через кишечник. Данные вещества выводятся из плазмы крови со средними Т1/2, составляющими приблизительно 1,43; 11,48 и 9,9 часов соответственно.
Показания к применению
Лекарственный препарат предназначен для профилактики и эффективного лечения больных, страдающих хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса. Данный медикамент помогает снизить риск смертности больных с инфарктом миокарда и ишемическим инсультом.
Противопоказания
- Аллергические реакции на компоненты препарата.
- Ангиодистрофия в анамнезе, связанная с приемом ингибиторов АПФ.
- Одновременный прием ингибиторов АПФ.
- Прием алискирена у лиц с сахарным диабетом.
- Беременность.
- Лактация.
Способ применения и дозы
Средство не следует принимать одновременно с ингибиторами АПФ. При переходе на Энтресто с ингибитора АПФ интервал между приемами препаратов должен составить не менее 36 часов. Рекомендуемая начальная доза — 49 мг сакубитрила + 51 мг валсартана (1 таблетка Энтресто) 2 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно удвоить (97 мг сакубитрила + 103 мг валсартана 2 раза в день) через 2-4 недели приема.
Начальная доза 24 мг сакубитрила + 26 мг валсартана рекомендуется:
- пациентам, которые ранее не принимали ингибиторы АПФ или блокаторы ангиотензиновых рецепторов, а также тем, кто принимал низкие дозы этих препаратов,
- пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Через 2-4 недели терапии дозу Энтресто можно увеличить с 24/26 мг до 97/103 мг.
Побочные действия
В клинических исследованиях наиболее часто (у 5-15% пациентов) отмечались:
- гипотония,
- гиперкалиемия,
- кашель,
- головокружение,
- почечная дисфункция.
Лекарственное взаимодействие
Применение Энтресто вместе с ингибиторами АПФ может привести к развитию ангионевротического отека. Не рекомендуется совместный прием препарата с блокаторами ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающими диуретиками и препаратами лития. У пациентов пожилого возраста одновременная терапия Энтресто и НПВС грозит ухудшением функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Лицам с сахарным диабетом, принимающим алискирен, прием Энтресто противопоказан.
Особые указания
Беременность является противопоказанием к приему препарата. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения. С особой осторожностью следует использовать Энтресто у лиц с нарушениями функций почек, печени и у пациентов, имеющих ангионевротический отек (ангиодистрофию) в анамнезе. В период терапии следует проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте, при температуре 20-25ºС.
Условия продажи
По рецепту.
Форма выпуска и состав
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Условия хранения
Условия продажи
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Алматы, ул. Жандосова, 83
Заказывайте по телефону: +7 (495) 843-38-75
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Добавьте отзыв об этом препарате:
